FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL

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FORMAS FARMACÉUTICAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL

En la terapéutica para animales, aligual que en la humana, la administración de un fármaco requieresu incorporación previa a una estructura de mayor complejidadque se denomina forma farmacéutica o forma de dosificación. Laforma farmacéutica puede desempeñar una función tan esencial como es la de hacer posible el propioacto de la administración.

Las características de la forma farmacéutica tienen que ser compatibles con las del dispositivo que se vaya a utilizar para administrarla.

Las particularidades fisiológicas y anatómicas de cada especie animal resultan determinantes a la horade establecer la dosis, la forma farmacéutica y las formulaciones másconvenientes. Así pues, la forma farmacéutica desempeña importantes funciones tecnológicas:

  • Contribuye a que el fármaco mantenga su estabilidad, tanto física como química.
  • Condiciona de manera decisiva la absorción del fármaco, tanto enlo que se refiere a la dosis que alcanza la circulación general, comoen lo relativo a la velocidad con que se produce esa absorción, garantizando una adecuada biodisponibilidad.

Las características anatómicas y fisio-lógicas del aparato digestivo (pH, actividad enzimática, velocidad de tránsito gastrointestinal, etc.) de cada especie son determinantes a la hora de diseñar la forma de dosificación de administración oral.  Por ejemplo, existen diferencias notables entre el apara-to digestivo de las aves y el de los mamíferos (y entre ellos mismos), y también entre los de los animales de compañía o el caballo.

Formas de administraciónindividualizada. Podemos hablar, en este ámbito, deformas líquidas, semisólidas y sólidas.Formas líquidas y semisólidas. Las soluciones, las suspensiones y las emulsiones son formas líquidas que permiten incorporar fármacos con propiedades fisicoquímicas muy diversas.  Suventaja reside en que permiten unajuste cómodo y preciso de la dosis, de acuerdo con las necesidades de laespecie y del peso del animal.La administración se lleva a cabocon ayuda de un dosificador conectadoa un tubo flexible (vacas, ovejas y cabras), de una sonda nasogástrica (caballos) o de una jeringa (perros y gatos).

Las pastas y geles son muy útiles en caballos y gatos. En este caso también esimportante, como en los humanos, lautilización de correctores del sabor yolor para que el animal no lo rechace.

  • Formas sólidas.Los polvos y gránulospermiten un fácil ajuste de la dosis. Engeneral, son mejor aceptados por losanimales. Se administran en la parte lateral de la boca con ayuda de un dosificador conectado por un tubo flexible.Los gránulos se adhieren a la mucosa, se dispersan en la saliva y se degluten.

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FIG. Administración de formas sólidas mediante un dosificador conectado por un tubo flexible.

 

Los peletsse elaboran por extrusión-esferonización, con posteriorrecubrimiento.  Ofrecen interesantes posibilidades en la elaboración de formas entéricas y de liberación controlada,destinadas tanto a especies monogástricas (perro, gato, cerdo) como a rumiantes.Las cápsulas de gelatina rígida seutilizan para dosificar polvos, gránulos o pelets.

Los comprimidos de liberación inmediata y de liberación controlada se utilizan en perros y gatos.  En estos animales es preciso aplicar correctores del olor y el sabor, pues sobre todo los perros tienden a escupir el comprimido una vez ingerido.

En el caso de los caballos, la administración se realiza a través de unasonda nasogástrica, con lo que loscomprimidos se tienen que disgregar ydispersar previamente en agua.  Portanto, los comprimidos entéricos y losde liberación controlada no se debenutilizar en esta especie.Los bolos son comprimidos diseñados para la administración de cantidades elevadas de fármacos en animalesde gran tamaño. Tienen forma cilíndrica o alargada, similar a la de las cápsulas de gelatina rígida, lo que facilita laadministración y la deglución.  Se administran con ayuda de unos aplicadores que cuentan con un tubo en el quese pueden cargar una o varias unidadesy un émbolo que, cuando se acciona,provoca un desplazamiento.  El extremo del tubo se coloca sobre la base dela lengua del animal y se efectúa la descarga, situando el bolo en el extremode la faringe en el momento en el quese produce el reflejo de deglución.

Los rumiantes tienen tendencia aregurgitar los bolos, por lo que al diseñarlos se debe tener en cuenta los siguientes criterios:

  • Su forma y sus dimensiones debenser compatibles con el empleo de losaplicadores de uso habitual en administración oral y con el paso a travésdelesófago.
  • Sus características físicas deben sertales que eviten la regurgitación y garanticen la permanencia en el rumen.
  • Deben llevar incorporado algún sistema que permita conseguir un control eficaz de la liberación durante elperíodo de tiempo para el que estáprevisto su funcionamiento

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 FIG. Mecanismos de retención de dos dispositivos de liberación intraluminal.

 

FORMAS PARA ADMINISTRAR GRUPOS DE ANIMALES

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En este grupo se encuadran las soluciones concentradas y los polvos para agua de bebida, las premezclas medicamentosas y los bloques para lamer.

 

  • Soluciones concentradas y polvos para incorporar al agua para beber. El producto se puede dosificar directamente en los bebederos o incorporarlo al tanque del que se toma el agua. Desde el punto de vista de la comodidad en su manipulación, resultan preferibles las disoluciones concentradas. Los polvos requieren la preparación de un concentrado con un pequeño volumen, como paso previo a su incorpora-ración al agua.

 

  • Premezclas medicamentosas. Las premezclas medicamentosas son formas líquidas, semisólidas y, con más frecuencia, sólidas, que se administran Alos animales con el pienso. La composición de las premezclas es variable dependiendo del tratamiento que se deba efectuar. Además del principio activo (generalmente, un antibiótico, un antiparasitario o un promotor del crecimiento), también se añaden distintos excipientes, que ejercen diferentes funciones. Hay que tener en cuenta que en la Farmacopea Europea se establece que, las premezclas sólidas se deben incorporar a los piensos en una proporción mínima de 5 kg por tonelada.  La concentración de principio activo en la premezcla se debe fijar teniendo en cuenta que la dosis se debe incorporar, al menos, a la mitad de la ración diaria de pienso que reciben los animales expuestos a tratamiento.

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  • Bloques para lamer. Los bloques para lamer presentan forma cilíndrica o cúbica. Su peso es variable (pueden alcanzar los 100 kg). Sus propiedades mecánicas deben hacer posible la ma-nodulación y el transporte sin riesgo para su integridad.  No deben sufrir alteraciones por agentes atmosfera-cos.  El ajuste del consumo diario se puede conseguir modulando la con-asistencia de los bloques. Cuando este procedimiento no resulta eficaz por sí solo, se incorporan aditivos (por ejemplo, cloruro sódico), para prevenir la sobredosificación.  Además del principio activo, los bloques confié-nen, como componente mayoritario, una melaza.  Los bloques se utilizan para suplementar la alimentación del ganado con minerales y aportes nitro-ganados, aparte detratamientos específicos, y los animales tienen libre acceso a ellos.

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Fig: Bloques de lamer

 

FORMAS DE USO TÓPICO Y ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA

 En este grupo de formas farmacéuticascabe analizar las soluciones,suspensionesy emulsiones por punción dorsal;las bolsas de polvo, collares y crotales;las soluciones, suspensiones yemulsiones para lavado de pezones, ylos sistemas transdérmicos.

 

  • Soluciones, suspensiones y emulsiones por unción dorsal

Estas formas líquidas se extienden sobreáreas amplias (pour-on) o se aplican

sobre zonas limitadas (spot-on) dela piel de los animales. La absorciónparcial del principio activo da lugar aun efecto sistémico, que depende de lacapacidad de penetración en la piel delanimal, lo que tiene gran influenciasobre la duración del efecto. La aplicaciónde un pour-on a ambos lados de lacolumna vertebral del animal, desde lazona correspondiente a la pata delanterahasta la raíz de la cola, se puedehacer manualmente, dosificando elproducto con un recipiente graduadoo un dosificador automático. Los spotonse aplican en uno o dos puntos concretosde la zona dorsal, elegidos deforma que el animal no pueda accedera ellos con la lengua. Aunque su administraciónes más sencilla, existenriesgos para el manipulador, ya que lasconcentraciones de principio activoson mucho más elevadas. Con este tipode formulaciones se aplican antiparasitarios,antibióticos, insecticidas,etc. La utilización de estas formulacionesen animales productores de alimentospuede plantear problemas deacumulación de residuos.

 

  • Bolsas de polvo, collares y crotales

 Las bolsas de polvo se utilizan para laaplicación tópica de antiparasitarios alganado. Son de un tejido poroso quepermite el paso de partículas. Éstas se liberanal contacto con la piel del animal.

Los collares se utilizan para proteger alos animales de infestaciones de ectoparásitos(moscas, pulgas, piojos, garrapatas,mosquitos). Son sistemasconstituidos por una tira de resinaacrílica que lleva incorporado el agenteantiparasitario. Las partículas deprincipio activo migran hacia la superficiedel collar y se extienden sobre lapiel del animal, lo que les permiteejercer eficazmente su efecto.

 

  • Sistemas transdérmicos

 Estos sistemas ofrecen posibilidadesmuy interesantes, pero el problema esmantener el parche adherido a la pieldel animal, durante un período de tiempoprolongado.

Se utilizan, sobre todo, en el dolorpostoperatorio de animales de compañía(parches de fentanilo), aunque elinconveniente es que pueden provocarintoxicaciones, debido a la ingestiónaccidental por parte del animal o deniños.

 

FORMAS DE ADMINISTRACIÓN INTRAVAGINAL

En este apartado podemos destacar loscomprimidos y supositorios vaginales,así como los dispositivos intravaginalesde liberación controlada.

 

  • Comprimidos vaginales

 Los comprimidos vaginales se elaboranpor compresión, previa granulación,de una mezcla de principios activosy excipientes. Son de forma ovoidea,con sistemas reguladores de pH,que tienen la función de mantener lascondiciones fisiológicas propias de lazona de aplicación. Los comprimidosvaginalesgarantizan una liberaciónmás lenta del fármaco, y permitenmantener niveles más estables duranteperíodos de tiempo prolongados.

  • Supositorios vaginales

 En los supositorios vaginales, el excipientebase utilizado lo constituyenmateriales hidrofílicos o grasas sintéticas.

La liberación del principio activose produce una vez el supositorio sedispersa o se funde en el medio vaginal.

 

  • Sistemas intravaginales de liberación controlada

 Son muy útiles para administrar hormonasnaturales y sintéticas, en elcontrol de la ovulación y la fertilidad.

La sincronización del estro por procedimientosfarmacológicos hace posiblela inseminación, en un corto período,de todas las hembras seleccionadasde un rebaño. Con ello, seevita tener que hacer un seguimientodiario y se consiguen importantesventajas económicas, que compensancon creces los costes del tratamiento.

La incorporación de la tecnologíade la liberación controlada al diseñode medicamentos para vacas, ovejas ycabras permite incrementar la productividadde las explotaciones ganaderas.

Sin embargo, estos sistemas no sonútiles ni en perros ni en gatos, ya quesu aplicación en ellos es muy difícil yrequiere la sedación de los animales.

El aplicador de estos sistemas debeadaptarse a las características anatómicasde la vagina de la especie a tratar,para asegurar su retención después dela inserción.

Existen distintos dispositivos conestos sistemas, como son las esponjasde poliuretano, los dispositivos PRIDY CIDR, y los más avanzados, que incorporanmicrochips programables ybaterías, y garantizan la liberación delfármaco regulado por procedimientoselectrónicos.

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