Farmacología I: Aparato digestivo, cardiovascular y respiratorio

A. Farmacología aparato digestivo

1. FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

El tratamiento farmacológico antiulceroso, en la actualidad, está más centrado en la erradicación del Helicobacter pylori y en el tratamiento de la gastropatía por AINE que en la disminución o neutralización del ácido clorhídrico.

La úlcera gastroduodenal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico son dos patologías motivadas por la acidez gástrica, por lo tanto, el tratamiento se dirige a reducir la secreción de ácido. Los fármacos que logran este objetivo son fundamentalmente los inhibidores de la bomba de protones (IBP) y los antihistamínicos H2.

El ácido clorhídrico se produce en las células parietales gástricas por un mecanismo enzimático llamado bomba de protones. Estas células tienen receptores para histamina (H2), acetilcolina y gastrina, sustancias que estimulan la secreción gástrica.

CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

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• Antihistamínicos H2: Cimetidina, Ranitidina, Famotidina
• Inhibidores de la bomba de protones (IBP): Omeprazol, Lansoprazol,

Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol

• Antiácidos no sistémicos: Sales de aluminio y magnesio
• Protectores de la mucosa: Sucralfato
• Derivados de Prostaglandinas: Misoprostol

– ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2 (ANTIHISTAMÍNICOS H2)

Cimetidina, Ranitidina, Famotidina

La histamina favorece la secreción ácida digestiva al unirse a receptores histaminérgicos H2.

Los fármacos antihistamínicos H2 inhiben la secreción ácida de forma indirecta, al bloquear los receptores H2 de la histamina en las células parietales.

Se utilizan en tratamiento de la úlcera péptica y reflujo gastroesofágico.

Se administran vía oral y su absorción puede verse disminuida por antiácidos. Ranitidina también vía IV.

Atraviesan barrera hematoencefálica, placenta y se excretan en la leche materna. Inhiben el citocromo P-450 disminuyendo el metabolismo de otros fármacos.

Con cimetidina se ha descrito ginecomastia e impotencia dosis-dependiente. Raramente trombopenia, neutropenia o agranulocitosis y anemia.

• INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES (IBP)

Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol

Actúan inhibiendo de forma irreversible el sistema enzimático denominado “bomba de protones”, principal mecanismo secretor de ácido a nivel gástrico.

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Además, reducen la secreción gástrica inducida por cualquier estimulación histaminérgica, colinérgica o gastrinérgica.

Se administran una vez al día, 30 minutos antes de las comidas y preferentemente en el desayuno.

Omeprazol es el que tiene más interacciones pudiendo inhibir el metabolismo de otros fármacos. Los que menos interaccionan son Rabeprazol y pantoprazol.

Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol, Esomeprazol

Son eficaces en el tratamiento de la úlcera péptica, erradicación de H. pylori, en la prevención y tratamiento de las úlceras por AINE y reflujo gastroesofágico.

Efectos adversos: cefalea, dolor abdominal, diarrea, náuseas y raramente mareo, vértigo, insomnio.

– ANTIÁCIDOS

• Neutralizan el ácido clorhídrico a nivel gástrico.
• Están formados por mezcla de sales de aluminio y magnesio.
• Se utilizan en el tratamiento de la hiperacidez gástrica, administrándolos una hora después de las comidas.

• Pueden disminuir la absorción gastrointestinal de fármacos.

– PROTECTORES DE LA MUCOSA: SUCRALFATO

Es un complejo de sacarosa, sulfato y aluminio que reacciona con el ácido clorhídrico del estómago para formar una pasta protectora, que se une a la lesión impidiendo el ataque de agentes ulcerogénicos. Estimula PGgastroprotectoras y mucus gástrico.

• Útil en úlcera gástrica y duodenal.
• Se debe administrar 30-60 minutos antes de las comidas.
• Produce estreñimiento y reduce la absorción de otros fármacos.

– DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS: MISOPROSTOL

Es un análogo sintético de la PG E1. Actúa sobre células parietales del estómago inhibiendo la secreción de ácido e induce la formación de moco protector de la mucosa gástrica.

• Se utiliza para prevención de úlceras gástricas por AINE.
• Efectos adversos: diarrea y dolor abdominal.
• Induce el aborto.

– PREVENCIÓN DE GASTROPATÍA POR AINE

Factores de riesgo de lesión gastrointestinal:

• Altas dosis de AINE y durante periodos prolongados
• Edad: mayores de 65 años
• Antecedentes de úlcera péptica o complicaciones gastrointestinales
• Administración concomitante de más de un AINE, corticoides y/o anticoagulantes
• Enfermedad cardiovascular, renal, hepática, diabetes o hipertensión

2. FÁRMACOS ANTIEMÉTICOS

El centro del vómito se encuentra en el bulbo raquídeo. Estímulos aferentes simpáticos y parasimpáticos pueden actuar sobre el centro del vómito. Dopamina y serotonina, actúan como mediadores del estímulo del vómito. También histamina y acetilcolina.

– Escopolamina es un antiemético anticolinérgico eficaz en cinetosis.

– Difenhidramina, prometazina, son antihistamínicos H1 útiles en cinetosis y algunos trastornos vestibulares.

– Antagonistas de receptores de dopamina.

• Clorpromazina, tietilperazina y haloperidol bloquean receptores de dopamina, acetilcolina e histamina. Producen efectos extrapiramidales y sedación.
• Metoclopramida es un antidopaminérgico con efecto antiemético y procinético, siendo útil en vómitos por quimioterapia, gastroparesia y obstrucción. Tiene efecto antidopaminérgico central y puede causar agitación, somnolencia y sedación
• Domperidona con menos efectos adversos que metoclopramida.

– Agentes procinéticos. Cinetaprida. Estimula la liberación de acetilcolina a nivel intestinal.

Se usa en gastroparesia y reflujo gastroesofágico y aceleran el vaciamiento gástrico. Puede producir reacciones extrapiramidales.

– Antagonistas de receptores de serotonina: ondasetron, granisetron.

Son los más potentes. Útiles en profilaxis de vómitos por quimioterapia y radioterapia.

Se pueden administrar vía oral o IV.

Pueden producir cefalea, estreñimiento e hipotensión.

3. FÁRMACOS LAXANTES

– Fibra y agentes formadores de masa: metilcelulosa y Plantago ovata.

• Aumentan el volumen fecal y motilidad del colon.
• Se usan junto a medidas higiénico-dietéticas u otros laxantes.
• Se ha de beber abundante agua.
• Producen flatulencia.

. – Laxantes osmóticos: Lactulosa y lactitol.

• Aumentan la carga osmótica, atrayendo agua al colon, diluyendo las heces y acelerando el tránsito.

• Efectos adversos: flatulencia y distensión abdominal.

– Polietilenglicol y derivados. Soluciones evacuantes.

• Para preparación para cirugía, radiología o colonoscopia.
• Precisa de grandes volúmenes de agua.
• Efecto rápido y eficaz.

– Lubricantes y reblandecedores de heces: aceite de parafina, supositorios de glicerina y microenemas

• Ablandan el contenido intestinal, favoreciendo su expulsión

– Laxantes estimulantes: sen, ruibarbo, bisacodilo, picosulfato sódico, etc.

• Estimulan el peristaltismo del músculo liso intestinal.
• Producen pigmentación negruzca de la mucosa intestinal, deshidratación, retortijones, acostumbramiento.

. –Laxantes salinos: fosfato y bifosfato de sodio

• Incrementan el peristaltismo
• Preparación para cirugía, radiología o colonoscopia. También en intoxicaciones.

4.FÁRMACOS ANTIDIARREICOS

La diarrea puede ser la respuesta intestinal a infecciones, reacciones adversas a medicamentos, enfermedad inflamatoria intestinal, etc.

Se suele acompañar de fiebre, retortijones, náuseas, vómitos…

Lo más importante es mantener una buena hidratación.

El fármaco de elección es loperamida, que inhibe la motilidad intestinal incrementando la absorción de líquidos y reduciendo la frecuencia y volumen de las deposiciones.

Reacciones adversas: sequedad de boca, náuseas, vómitos.

B. Farmacología aparato cardiovascular

Los fármacos cardiovasculares actúan sobre el funcionamiento del corazón y de la circulación sanguínea. Es muy importante que el paciente conozca los principales efectos beneficiosos, la forma y frecuencia de administración, la dosis correcta y los posibles efectos secundarios. Sólo así podrá colaborar con el médico en lograr un tratamiento eficaz y bien tolerado.

Existen muchos tipos de fármacos cardiovasculares; algunos de ellos son beneficiosos simultáneamente para varias enfermedades. Dependiendo de la dolencia del paciente, el médico elegirá aquellos que resulten más eficaces, seguros y bien tolerados. Sin embargo, la respuesta de los diversos pacientes a cada uno de estos fármacos es muy variable, por lo que a priori resulta complicado saber con exactitud cuáles son los más adecuados en cada caso.

Existen muchos tipos de fármacos cardiovasculares; algunos de ellos son beneficiosos simultáneamente para varias enfermedades. Dependiendo de la dolencia del paciente, el médico elegirá aquellos que resulten más eficaces, seguros y bien tolerados. Sin embargo, la respuesta de los diversos pacientes a cada uno de estos fármacos es muy variable, por lo que a priori resulta complicado saber con exactitud cuáles son los más adecuados en cada caso. Los fármacos cardiovasculares se utilizan principalmente en las siguientes enfermedades:

Angina de pecho

Es un dolor característico, habitualmente en el centro del pecho, desencadenado por el estrés físico o psíquico.

Las arterias coronarias, encargadas de llevar la sangre al músculo cardíaco, se van estrechando con el paso del tiempo debido a acúmulos de grasa en el interior de sus paredes. La angina de pecho se produce cuando la arteria es tan estrecha que deja pasar una cantidad de sangre insuficiente para las necesidades del corazón, especialmente cuando la frecuencia de contracción del corazón aumenta al realizar un esfuerzo físico. Los principales fármacos utilizados para prevenir y tratar la angina de pecho son los betabloqueantes, los calcioantagonistas, los nitratos y los antiagregantes plaquetarios como la Aspirina®; en ocasiones, este último se administra juntamente con otro antiagregante plaquetario llamado clopidogrel.

Infarto de miocardio

Habitualmente se produce cuando un coágulo sanguíneo obstruye completamente el paso de la sangre por alguna de las arterias coronarias, ocasionando la muerte de una parte del corazón al no llegarle el oxígeno necesario para su supervivencia. Cuando se produce el infarto se puede realizar rápidamente un cateterismo para intentar desobstruir la arteria, o administrar unos fármacos llamados fibrinolíticos, que tratan de disolver el coágulo. Se utilizan también antiagregantes plaquetarios (Aspirina®, clopidogrel) y, en ocasiones, anticoagulantes (heparina) para procurar que el coágulo no crezca y obstruya una porción mayor de la arteria coronaria. Fármacos como los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima conversora de angiotensina (IECA) se emplean para disminuir las complicaciones del infarto y tratar de evitar que éste se repita en el futuro.

Hipertensión arterial

Cuando la tensión arterial está elevada durante períodos prolongados de tiempo produce un daño progresivo en diversos órganos importantes del cuerpo, como el corazón, la retina, los riñones o las propias arterias. Por ello, la hipertensión arterial es una enfermedad cardiovascular en sí misma que, al mismo tiempo, favorece la aparición de otras, como el infarto de miocardio o cerebral, la insuficiencia o las arritmias cardíacas. Existen abundantes fármacos que ayudan a controlar la tensión arterial, como los IECA, los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II), los betabloqueantes, los calcioantagonistas, los diuréticos y los alfabloqueantes, entre otros. Con frecuencia es necesario tomar a la vez varias de estas medicaciones para controlar adecuadamente la tensión arterial.

Insuficiencia cardíaca

Se produce cuando el corazón no es capaz de bombear adecuadamente la sangre para que ésta llegue en las cantidades necesarias a todas las partes del organismo.

Las causas más frecuentes de la insuficiencia cardíaca son haber tenido un infarto cardíaco previo y la hipertensión arterial. La combinación de diuréticos, IECA y algunas clases de betabloqueantes permite disminuir los síntomas (dificultad para respirar, cansancio y acúmulo de líquido en las piernas, entre otros) y aumentar la supervivencia de los pacientes. Si no es posible administrar los IECA por algún motivo, pueden usarse los ARA II. Los ahorradores de potasio, un tipo especial de diurético, son también beneficiosos. En algunos pacientes resulta útil el tratamiento con nitratos y vasodilatadores (fármacos que dilatan las arterias coronarias). En ocasiones se emplea además la digoxina.

Arritmias

Para su tratamiento se utilizan los llamados fármacos antiarrítmicos. Algunas arritmias favorecen la aparición de trombos dentro del corazón, por lo que a menudo también es necesario el uso de antiagregantes o anticoagulantes.

Aparato Digestivo:

El aparato digestivo es responsable de la ingestión, procesamiento y absorción de alimentos para obtener nutrientes esenciales y energía. Sus principales órganos incluyen:

1. Boca:
   • Lugar de inicio de la digestión, donde los alimentos se mastican y mezclan con saliva.
2. Faringe y Esófago:
   • La faringe conecta la boca con el esófago, un tubo que lleva los alimentos al estómago.
3. Estómago:
   • Realiza la digestión química y mecánica de los alimentos y libera quimo al intestino delgado.
4. Intestino Delgado:
   • Absorbe nutrientes esenciales y la mayoría de los productos de la digestión.
5. Intestino Grueso:
   • Absorbe agua y sales, formando heces.
6. Hígado y Vesícula Biliar:
   • El hígado produce la bilis, y la vesícula biliar la almacena y libera para ayudar en la digestión de las grasas.
7. Páncreas:
   • Produce enzimas digestivas y hormonas, como la insulina.

Aparato Cardiovascular (Circulatorio):

El aparato cardiovascular transporta sangre rica en oxígeno, nutrientes y hormonas a través del cuerpo. Incluye:

1. Corazón:
   • Bombea sangre a través de las arterias, venas y capilares.
2. Arterias:
   • Transportan sangre rica en oxígeno desde el corazón a todo el cuerpo.
3. Venas:
   • Transportan sangre desoxigenada de vuelta al corazón.
4. Capilares:
   • Vasos sanguíneos delgados que permiten el intercambio de oxígeno, nutrientes y desechos a nivel celular.

Aparato Respiratorio:

El aparato respiratorio facilita el intercambio de oxígeno y dióxido de carbono entre el cuerpo y el ambiente. Sus componentes clave son:

1. Nariz y Faringe:
   • Filtran, humidifican y calientan el aire inhalado.
2. Laringe:
   • Contiene las cuerdas vocales y dirige el aire hacia la tráquea.
3. Tráquea:
   • Conduce el aire desde la laringe a los bronquios.
4. Bronquios y Bronquiolos:
   • Distribuyen el aire dentro de los pulmones.
5. Pulmones:
   • Realizan el intercambio gaseoso, absorbiendo oxígeno y liberando dióxido de carbono.
6. Diafragma:
   • Músculo clave en la respiración, separa la cavidad torácica y abdominal.